Η χρήση καφεΐνης – είτε σε συνδυασμό με ενεργειακά συμπληρώματα όπως τα gel, είτε σε καθαρή μορφή (χάπια κ.λπ.) – αποτελεί ένα διαδεδομένο "όπλο" για τη βελτίωση της απόδοσης σε αγώνες τρεξίματος. Οι βελτιωτικές για την απόδοση επιδράσεις της έχουν πλέον τεκμηριωθεί επιστημονικά. Μέσα από έναν συγκεκριμένο μηχανισμό δράσης, η καφεΐνη λειτουργεί ως ανταγωνιστής του νευροδιαβιβαστή αδενοσίνη, δεσμεύοντας τους υποδοχείς της στο σώμα μας. Αυτό εξασθενεί την επίδραση της αδενοσίνης, μιας ουσίας που σχετίζεται με την προώθηση του ύπνου και την καταστολή της εγρήγορσης (*).

Η καφεΐνη αποτελεί ένα από τα περισσότερο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στον κόσμο και συχνά θεωρείται ως ένα εργογόνο υποκατάστατο, το οποίο αυξάνει την απόδοση της άσκησης και προωθεί την οξείδωση του λίπους. Στον αθλητικό κόσμο, η καφεΐνη είναι ένα «ελεγχόμενο ή υπό περιορισμό φάρμακο» και απαγορεύεται από την διεθνή ολυμπιακή επιτροπή σε περίπτωση που τα επίπεδα της σε εξέταση ουρών υπερβαίνουν τα 12 μg/ ml και εφόσον ακολουθεί αγώνισμα. Αυτό το επιτρεπόμενο όριο της καφεΐνης στα ουρά είναι αρκετά υψηλό, και πρέπει η καφεΐνη να καταναλώνεται σε ταμπλέτα ή σε άλλη μορφή, για να προσεγγιστεί αυτό το επίπεδο (Sprite 1995).